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1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性

Synthesis of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-[N-cyclopropyl-N-substituted amino]-2-propanols and test of its antifungal activity

摘要:

目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性.方法:设计合成了9个三唑醇类新化合物,所有目标化合物结构都通过1HNMR、MS和元素分析验证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有比较强的抑制活性,所有目标化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125 μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当.结论:1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-[N-cyclopropyl-N-(3,4-dichlorobenzyl)amino]-propanol(化合物6f)的活性比较好,有进一步研究开发的价值.

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作者: 赵庆杰 [1] 胡宏岗 [1] 叶光明 [2] 俞世冲 [1] 邹燕 [1] 吴秋业 [1]
期刊: 《第二军医大学学报》2009年30卷2期 198-201页 ISTICPKUCSCD
分类号: R978.5
栏目名称: 论著
DOI: 10.3724/SP.J.1008.2009.00198
发布时间: 2009-04-15
基金项目:
国家自然科学基金 第二军医大学青年启动基金
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