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全反式维A酸/环糊精包合物相溶解度及水溶性高分子聚合物对其作用研究

Phase solubility of all-trans-retinoic acid/cyclodextrin inclusion complex and effect of water-soluble polymer

摘要:

目的 考察环糊精(CD)及CD/水溶性高分子体系对全反式维A酸(ATRA)的增溶作用.方法通过绘制相溶解度图,考察不同CD与ATRA的包合情况,并以常用凝胶基质为水溶性高分子聚合物,考察其对ATRA/CD包合物相溶解度图的影响.结果α-CD、β-CD、γ-CD与ATRA形成1:1包合物,2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在其浓度低于6%时,形成1∶1包合物,高于此浓度则形成1:2包合物,在上述各CD最高浓度溶液中,ATRA溶解度分别为纯水溶液的5.5、15.1、24.2和34.6倍加入水溶性高分子聚合物能进一步提高ATRA/β-CD包合物稳定常数和ATRA溶解度,且CMC-Na作用最为显著,0.5% CMC-Na的加入可使ATRA/β-CD包合物稳定常数增加4.6倍,而ATRA的最大溶解度进一步增加(为水和1.8% β-CD溶液的247.4和16.4倍).结论以CMC-Na为基质、β-CD为增溶剂制备ATRA外用制剂,可能增加单位制剂ATRA浓度,降低潜在不良反应.

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作者: 陈中建 [1] 戚建平 [2] 卢懿 [2] 吴伟 [2]
作者单位: 复旦大学药学院,上海201203;上海市皮肤病医院药剂科,上海200443 [1] 复旦大学药学院,上海,201203 [2]
期刊: 《世界临床药物》2011年32卷11期 672-676页 ISTICCA
分类号: R944.2
栏目名称: 基础研究
发布时间: 2012-01-18
  • 浏览:232
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