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舒尼替尼衍生物ZH26体内外抗肿瘤作用

Anti-tumor efficacy of sunitinib derivative: ZH26

摘要:

目的 研究舒尼替尼衍生物ZH26的抗肿瘤作用.方法 采用甲基噻唑比色法体外检测ZH26对多种肿瘤细胞株的生长抑制作用;建立S180肉瘤、Colon26结肠癌小鼠肿瘤模型和裸鼠人体肿瘤移植瘤NCI-H460人大细胞肺癌移植瘤、SPC-1肺腺癌移植瘤模型,评价ZH26的体内抗肿瘤活性.结果 ZH26体外对多株肿瘤细胞株有较好的抑制作用,对大多数肿瘤细胞株的IC50值为3.33~5.68 μg/mL,与舒尼替尼相当.体内试验表明,30~90 mg/kg ZH26对小鼠S180肉瘤的抑瘤率为40.55%~66.82%;对小鼠Colon26结肠癌的抑瘤率为55.41%~78.14%;对NCI-H460人大细胞肺癌的抑瘤率为48.14%~70.56%;对SPC-1肺腺癌的抑瘤率为42.06%~92.18%.结论 ZH26具有良好的体内外抗肿瘤作用,相关机制尚待进一步研究.

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作者: 肖璘 [1] 刘珉宇 [2] 蔡立 [1] 郑红艳 [1] 邓轶方 [1] 赵小烨 [3] 刘全海 [1]
作者单位: 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海,200437 [1] 上海交通大学药学院,上海,230032 [2] 新昌制药厂,浙江,312500 [3]
期刊: 《世界临床药物》2012年33卷5期 275-280页 ISTICCA
分类号: R979.1
栏目名称: 基础研究
发布时间: 2012-09-20
基金项目:
上海市科委生物医药重点科技攻关项目
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