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聚乙二醇化降纤酶在大鼠体内的药动学研究

Pharmacokinetics of PEG-defibrase in rats

摘要:

目的 评价聚乙二醇化修饰对降纤酶在大鼠体内药动学参数的影响.方法 大鼠静脉注射不同剂量125I标记的聚乙二醇化降纤酶(PEG-降纤酶),于给药后各时间点采集血样、尿粪样本和胆汁样本,并于不同时间点处死的大鼠脏器样本,采用总放射性法和三氯醋酸(TCA)沉淀法观察PEG-降纤酶在大鼠体内的血药浓度及组织分布,药物体内半衰期以及药-时曲线下面积(AUC)等药动学参数.结果 大鼠静脉注射3种剂量(2、6和18U/kg)PEG-降纤酶,其药-时曲线符合二室模型特征,平均分布半衰期(t1/2)分别为(1.13±0.57)、(1.52±0.96)和(1.99±0.71)h;平均消除半衰期(t1/2β)分别为(19.37±1.68)、(20.73±3.99)和(21.14±3.98)h;AUC与剂量呈正相关(r=0.9993);大鼠静脉注射PEG-降纤酶6U/kg,药物迅速进入血液循环,与血浓度比较,组织中含量相对较低,药物进入体内主要分布于肾、肺、肝、心、卵巢、脾、胃、大肠、小肠和膀胱等,0.5h达血药峰浓度:PEG-降纤酶主要随尿液排泄,144h内尿液、粪便和胆汁的排泄率分别为给药剂量的91.33%、6.74%和4.57%.结论 与未经修饰的原型降纤酶相比,经PEG修饰的降纤酶t1/2β延长,可达到长效目的.

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作者: 吴学军 [1] 黄晓玲 [1] 肖璘 [1] 刘珉宇 [1] 卢艳萍 [1] 刘全海 [1] 戴静芝 [1]
作者单位: 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物和制药工艺国家重点实验室,上海,200437 [1]
期刊: 《世界临床药物》2012年33卷7期 401-405页 ISTICCA
分类号: R972R969.1
栏目名称: 基础研究
发布时间: 2012-10-29
基金项目:
上海市科学技术委员会资助项目
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