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酪氨酸激酶受体抑制剂AL3810对人肺腺癌细胞A549的抗肿瘤作用

Anti-rumor effects of AL3810 on A549 human lung adenocarcinoma

摘要:

目的 评价酪氨酸激酶受体抑制剂AL3810对人肺腺癌细胞A549的体外及体内抗肿瘤作用.方法 ①采用MTT法评价AL3810对13种人体肿瘤细胞株和人胚肺细胞的体外增殖抑制作用.②采用流式细胞仪检测AL3810诱导细胞凋亡的能力及其对细胞周期的影响.③采用流式细胞仪检测AL3810诱导Caspase-3活化的作用.④划痕试验评价AL3810对A549细胞体外迁移的影响.⑤以人肺腺癌A549裸鼠异种移植瘤模型评价AL3810对肿瘤生长抑制作用的量效关系.结果 AL3810对大部分细胞均有很强的生长抑制作用.其能诱导A549细胞凋亡且具有时效性,能将细胞周期阻滞于G0-G1期;能将无活性的Caspase-3前体活化且具有时效关系;能时间依赖性地显著抑制A549细胞的体外迁移;对A549异种移植瘤生长具有良好的抑制作用,且具有量效关系.结论 酪氨酸激酶受体抑制剂AL3810具有显著的抗肿瘤活性,能剂量依赖性地抑制A549的生长.可能机制为诱导肿瘤细胞凋亡和阻滞细胞周期于G0-G1期、诱导细胞内Caspase-3活化、抑制细胞迁移等,值得进一步开发.

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作者: 王娟 [1] 马淑梅 [1] 陈秀华 [1]
作者单位: 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海,200437 [1]
期刊: 《世界临床药物》2013年34卷4期 206-211页 ISTICCA
分类号: R979.1+9R965
栏目名称: 论著
发布时间: 2013-05-28
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