延胡索总碱理化性质及体外经皮渗透性的研究
Study on physicochemical properties and in vitro percutaneous permeability of total alkaloid of Corydalis Rhizoma
摘要目的 考察延胡索总碱的溶解度、油水分配系数等理化性质,研究促透剂及穴位、非穴位贴敷对其体外经皮渗透特性的影响,为指导其经皮给药剂型设计和制备提供参考.方法 建立酸性染料比色法和高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)法对延胡索总碱、延胡索甲素、延胡索乙素及延胡索丑素的含量进行测定,应用饱和溶液法和经典摇瓶法检测延胡索总碱的溶解性及油水分配情况;采用Franz扩散池法考察大鼠神阙穴与非穴位皮肤体外经皮渗透性能.结果 结果显示,延胡索总碱纯度大于50%,其在10%乙醇的生理盐水中溶解性较好,可作为扩散池接收介质.当pH在5.5~7.2时,延胡索总碱的logP值控制在-1~0之间,说明延胡索总碱为强亲水性组分,延胡索甲素、延胡索乙素、延胡索丑素的logP值均在0~3之间,体外经皮渗透性良好,神阙穴用药组的24小时体外累积透过量和滞留量优于非穴位(P<0.05).结论 延胡索总碱具有适宜经皮渗透的理化性质及较好的经皮渗透性能,适宜制成经皮给药制剂,且经神阙穴用药具有一定优势,以上结果可为经皮给药剂型设计提供实验基础.
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