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基于包裹染料木黄酮的甘露糖靶向长循环纳米脂质体抗肿瘤效应研究

Targeting and Long Circulating Drug Delivery System Base on Mannose-conjugated PEG-modified Nano-liposomes for Tumor Chemotherapy

摘要:

采用超声薄膜水化法制备包裹大豆异黄酮主要功能成分染料木黄酮(Ge)的甘露糖修饰聚乙二醇化纳米脂质体(man-PEG@LP/Ge).伴刀豆球蛋白A(ConA)凝集实验证实甘露糖能够成功修饰在纳米脂质体表面.man-PEG@LP/Ge呈规则的球形,大小分布均一,颗粒分散性好.其粒径为(270±15) nm,Zeta电位为+7.5 mV.由于聚乙二醇(PEG)长链的空间位阻效应和颗粒所带正电荷的排斥作用实现了较强的结构刚性和较好的稳定性.流式细胞术的结果表明:man-PEG@LP/Ge能够特异性的识别甘露糖受体高表达的人肝癌Huh-7细胞.细胞毒理实验证明:药物载体man-PEG@LP本身没有毒副作用,生物相容性较好.细胞水平和动物水平的肿瘤杀伤实验结果表明:运载药物之后的man-PEG@LP/Ge在甘露糖介导的"主动靶向"作用下高效而特异性的进入肿瘤细胞,对肿瘤组织进行了有效地杀伤.

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