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姜黄素对Hsp90的结合及抑制作用

The binding and inhibition function of Curcumin to Hsp90

摘要:

目的:研究姜黄素对Hsp90的结合及抑制作用。方法:采用分子模拟对接、等温滴定微量热法及Oc-tet技术检测姜黄素与Hsp90的结合机制。采用变性荧光素酶再复性法检测姜黄素对Hsp90的抑制作用。结果:分子模拟对接结果显示姜黄素与Hsp90的ATPase区域有特异性结合。等温滴定微量热法及Octet测定二者的结合常数分别为2.84×104L/mol和9.79×104L/mol。荧光素酶复性法确定姜黄素能通过对 Hsp90的抑制作用阻止其对变性荧光素酶进行修复,与阳性对照 GA 相比( IC50值为1.14μmol/L),姜黄素对Hsp90的IC50值为7.51μmol/L。结论:姜黄素与Hsp90有较强的结合且对其分子伴侣功能具有一定的抑制效果。

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作者: 王静 [1] 张雅雅 [1] 刘涛 [1] 郭春华 [1] 万幼峰 [1]
期刊: 《现代肿瘤医学》2015年1期 32-35页 ISTICPKU
分类号: R73-36+1
栏目名称: 论著 -- 基础研究
DOI: 10.3969/j.issn.1672-4992.2015.01.09
发布时间: 2015-01-28
基金项目:
南京军区医学科技创新课题资助项目
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