摘要背景:应用放射性核素标记小分子肽类配体进行肿瘤受体显像,针对肿瘤组织所表达的高密度αvβ3受体,发展放射性标记的含RGD序列的高选择性αvβ3受体拮抗剂,是目前肿瘤受体显像研究的热点.目的:以实验动物为基础,探讨放射性核素标记小分子环形多肽RGD-4CY实现肿瘤αvβ3受体显像的可行性.设计:完全随机的实验对照.地点和对象:实验在解放军第三军医大学西南医院核医学中心完成研究对象为25只正常小鼠和15只荷人QBC939胆管癌裸鼠,由解放军第三军医大学实验动物中心提供,4～6周龄,体质量15～20g.干预:采用Iodogen法标记、SEP-PAK C1 s柱分离纯化制备125I-RGD-4CY.取25只正常小鼠与15只荷人QBC939胆管癌裸鼠,经尾静脉注射125I-RGD-4CY 0.1 mL(370 kBq),分别于注射后10,30,60,120和240 min各取5只与3只处死,测定体内放射性的生物分布.取3只荷瘤裸鼠各注射0.1 mL(3.7MBq)125I-RGD-4CY,1 h后处死并行全身放射自显影.主要观察指标:125I-RGD-4CY的放射化学纯度;125I-RGD-4CY的体内分布及动力学特点,肿瘤(T)与非肿瘤组织(NT)放射性比值;自显影图像中瘤体及正常组织的放射性分布.结果:125I-RGD-4CY的放射化学纯度为99%.正常小鼠血液放射性清除和肝脏放射性下降迅速,肠道无明显增加,主要通过肾脏排泄,肌肉和肺的放射性120 min时分别仅为肝脏的32%与44%(t值为3.33与3.64,P＜0.05).荷瘤裸鼠各时相肿瘤的放射性均高于肌肉、肠道与肺(t值为3.18～13.24,P＜0.05～0.01),240min时T/NT值分别为26,8.7与26.放射自显影示肿瘤放射性浓聚影最强,肺、颈部及其他软组织呈低水平分布.结论:放射性核素标记RGD-4CY有望成为一有效的肿瘤αvβ3受体显像剂.