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Al18F标记NOTA-FAPI-04用于神经内分泌肿瘤的PET诊断

PET diagnosis of neuroendocrine tumors using Al18F labeled NOTA-FAPI-04

摘要:

奥曲肽等生长抑素类似物(SSA)显像剂DOTATATE、DOTATOC等作为神经内分泌肿瘤(NET)的靶向显像剂对于临床精准诊断具有明显的优势,但是受限于SSTR亚型较多及SSTR阴性等情况,奥曲肽类显像剂存假阴性及假阳性等问题亟待解决.本研究利用靶向肿瘤成纤维成分的NOTA-FAPI-04作为靶向分子,通过运用新型的Al18F标记方法实现PET显像剂的合成,经Radio-HPLC验证标记率和稳定性.活体显像分别在荷SSTR高表达的IMR-32细胞和荷SSTR低表达的HCT116细胞的模型鼠进行靶向显像和阻断显像.结果 显示该方法可实现Al18F对NOTA-FAPI-04的高效标记,体外稳定性可满足药物使用.实验动物PET显像发现,药物经尾静脉注射30分钟后在皮下瘤肿瘤区域富集,肿瘤摄取率达3.1±0.3%(IMR-32细胞)和3.3±1.1%(HCT116细胞).Al18F-NOTA-FAPI-04对于SSA显像具有明确的补充价值,尤其是对SSTR低表达的神经内分泌肿瘤具有明确的检出价值.

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