稳心颗粒对大鼠细胞色素P450酶的影响
Effects of Wenxin Granule on the Activity of Rat CYP450 in Vivo
目的 用cocktail探针药物法评价稳心颗粒对大鼠体内CYP1 A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2EI和CYP3A4亚型酶活性的影响.方法 雄性Wistar大鼠随机分为稳心颗粒高、低剂量组和空白对照组.稳心颗粒高、低剂量组灌胃给予稳心颗粒,空白对照组灌胃给予0.9%氯化钠溶液,连续7d.第8天腹腔注射探针药物咖啡因、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔、氯唑沙宗和氨苯砜.尾静脉取血,用高效液相色谱法检测血样,比较药动学参数变化.结果 高、低剂量稳心颗粒分别使咖啡因的AUC(0-∞)增加1.635倍和1.435倍,分别使氨苯砜的AUC(0-∞)增加1.816倍和1.324倍.高剂量稳心颗粒使奥美拉唑和氯唑沙宗的AUC(0-∞)增加2.748倍和1.696倍.结论 高剂量稳心颗粒对CYP2C19和CYP2E1活性有弱抑制作用,稳心颗粒对CYP1 A2和CYP3 A4的活性有弱抑制作用.
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