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银杏内酯B注射液比格犬毒代动力学

Toxicokinetics of Ginkgolide B Injection in Beagle dogs

摘要:

目的 研究比格犬单次和重复静脉滴注银杏内酯B(GB)注射液的毒代动力学特征,为临床合理用药提供依据.方法 将比格犬随机分为3组,按大(80 mg·kg-1)、中(20 mg·kg-1)、小(5 mg·kg-1)剂量静脉滴注给予GB,每天30 min,每周连续6 d,共91 d.首次和末次给药前后不同时间点采血,气相色谱-质谱联用法(GC-MS)测定比格犬经时血浆GB浓度.采用DAS2.0版药动学软件计算药动学参数.结果 单次给予GB注射液,小、中、大剂量组消除半衰期(t1/2β)分别为(110.2±32.6),(115.4±12.8),(98.6±26.8)min,药-时曲线下面积(AUC0-t)分别为(61.1±7.4),(348.6± 90.5),(2046.2±356.4)mg·L-1·min.重复给药91 d,小、中、大剂量组 t1/2β分别为(117.9 ± 28.0),(118.2 ± 17.0), (120.5±49.4)min,AUC0-t分别为(67.9±14.9),(218.3±31.8),(1986.4±426.6)mg·L-1·min.在5~80 mg·kg-1剂量范围内,单次给药和重复给药的Cmax和AUC0-t均与剂量呈正相关,t1/2β无显著变化.单次给药和重复给药同剂量组主要毒代动力学参数差异无统计学意义.结论 比格犬单次和重复静脉滴注GB注射液后药-时曲线符合二房室模型,呈线性动力学特征,重复给药体内无蓄积.

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作者: 文学平 [1] 臧程 [1] 田义超 [1] 徐凌云 [1]
作者单位: 武汉轻工大学生物与制药工程学院,武汉,430023 [1]
期刊: 《医药导报》2018年37卷3期 284-288页 ISTICPKUCA
分类号: R286R965
栏目名称: 药物研究
DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.03.003
发布时间: 2018-03-26
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