换一批新型口服选择性雌激素受体降解剂在乳腺癌中的药学研究
Pharmacological study of novel oral selective estrogen receptor degraders in breast cancer
摘要雌激素受体(ER)阳性乳腺癌的内分泌治疗药物包括芳香化酶抑制剂(AIs)、选择性雌激素受体调节剂(SERMs)以及选择性雌激素受体降解剂(SERDs).在选择性雌激素受体降解剂中,氟维司群在临床实践中已被证实疗效良好且耐受性良好.然而,氟维司群有较大的局限性比如易耐药性、低受体亲和力以及需要肠胃外给药.这些局限性促进了新型可口服SERDs的研发.依拉司群(Elacestrant)是一款可口服的SERD,2023 年 1 月 27 日获得了美国食品药品管理局的批准,用于ER阳性、人类表皮生长因子受体 2(HER2)阴性、雌激素受体 1(ESR1)突变的绝经后晚期或转移性乳腺癌的治疗.此外,目前还有其他不少同类化合物在进行临床试验.本综述介绍了这一类新型口服SERDs在乳腺癌中的药学研究.
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关键词
选择性雌激素受体降解剂乳腺癌药效学药代动力学药物不良反应药物相互作用Selective estrogen receptor degradersBreast cancerPharmacodynamicsPharmacokineticsAdverse drug reactionDrug-drug interactions
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DOI
10.3969/j.issn.1671-945X.2025.16.031
发布时间
2025-09-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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