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伏立康唑长循环脂质体的制备及在大鼠体内药动学研究

Preparation and Pharmacokinetics in Rats of Voriconazole Long-circulation Liposomes

摘要:

目的: 制备伏立康唑长循环脂质体,并考察其在大鼠体内药动学特性.方法: 采用薄膜分散-挤压法制备伏立康唑长循环脂质体,并分别考察长循环脂质体在磷酸盐缓冲液和大鼠血浆中的释放情况,评价长循环脂质体在冻干前后的粒径分布、形态等理化性质;测定伏立康唑长循环脂质体在大鼠体内的药动学行为.结果: 所制备的伏立康唑长循环脂质体的平均粒径为(192.1±49.3)nm,呈球形或类球形分布;在磷酸盐缓冲液(PBS)中释放缓慢,而在大鼠血浆中释放较快;大鼠体内药动学表明,伏立康唑长循环脂质体的t1/2及AUC0-t分别为伏立康唑注射剂的2.17和2.31倍.结论: 伏立康唑长循环脂质体延长了药物在血浆中的滞留时间,能达到长循环目的.

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