醒脑静滴鼻液中栀子苷的家兔体内药动学研究
Study on pharmacokinetics of jasminoidin in rabbits administered Xingnaojing naristillae by nasal medication
摘要目的:建立测定家兔血浆中栀子苷浓度的高效液相方法,研究醒脑静滴鼻液鼻腔给药后栀子苷在家兔体内的药动学过程.方法:醒脑静滴鼻液家兔鼻腔给药,给药量为12 mg·kg-1(以栀子提取物计),于给药后1,3,5,10,20,30,45,60,90,120,240 min左颈动脉采血,乙腈沉淀法处理血浆样品,HPLC测定血浆中栀子苷浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数.结果:血浆中栀子苷在0.136 5~2.73 mg·L-1线性良好,相关系数为0.999 6,低、中、高浓度回收率分别为(97.14±3.78)%,(95.06±2.95)%,(91.50±1.82)%,其日内、日间精密度RSD均小于4%,符合要求.醒脑静滴鼻液鼻腔给药后,栀子苷家兔血浆药动学过程符合二室开放模型,主要药动学参数(拟合值)为Cmax为(2.013±0.563)mg·L-1,Tmax为(6.405±1.764)min,Ke为(0.032 5±0.013 3)min-1,CL为(0.059 3±0.024 6)L·min-1·kg-1,AUC为(116.89±50.19)mg·min-1·L-1,MRT为(84.447±19.420)min.结论:本实验中建立的血浆处理及HPLC方法适用于家兔体内栀子苷的含量测定和药代动力学研究,醒脑静鼻腔给药后栀子苷吸收迅速,具有较好的应用前景.
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