利奈唑胺在中国人的群体药代动力学特点

A study of population pharmacokinetics of linezolid in Chinese

摘要:

目的 分析利奈唑胺在中国人的群体药代动力学特性.方法 2009年9—12月在北京市招募31名健康志愿者,年龄18~45岁,平均28岁,单次给予利奈唑胺600 mg静脉滴注;2010年1月1日至12月31日收集在解放军总医院住院的呼吸道感染患者57例,年龄21~83岁,平均53岁,给予利奈唑胺600 mg/12 h静脉滴注或口服至少5次.采用高效液相色谱法测定利奈唑胺血浆浓度,应用非线性混合效应模型法建立利奈唑胺群体药代动力学模型,采用Phonex NLME 1.0软件对结果进行统计分析.本研究为开放、无对照、前瞻性平行研究.结果 健康志愿者单次给予利奈唑胺,其基础药代动力学模型为二房室线性消除模型;群体典型值为:中央室分布容积为29.66 L,外周室分布容积为22.22 L,中央室清除率为7.99 L/h,外周室清除率为101.28 L/h;体重与其均值每相差1 kg时外周室分布容积改变0.62 L.感染患者给予利奈唑胺达稳态时,其基础药代动力学模型为一房室线性消除模型;群体典型值的表观分布容积为38.85 L,表观清除率为4.71 L/h;体重与其均值每相差1 kg,分布容积改变0.79 L,清除率改变0.04 L/h;年龄与其均值每相差1岁,清除率改变-0.05 L/h.结论 中国人群利奈唑胺的群体药代动力学特征为:单次给药时为二房室线性模型,体重与表观分布容积呈线性正相关;多次给药时为一房室线性模型;体重与表观分布容积和表观清除率呈线性正相关,年龄与表观清除率呈线性负相关.

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