摘要本文对两种植物的三个药用部位:藤黄科藤黄属植物云南藤黄(Garciniayunnanensis Hu)的果皮和茎部以及塔拉(Caesalpinia spinosa Kuntze)豆荚,分别进行了化学成分研究及其药效学初步评价。<br> 目的:<br> 1、通过系统地对云南藤黄果皮和茎部的化学分离及其药效学评价,明确其化学成分组成,填补其化学成分研究的空白,并希望发现具有良好活性的天然化合物。<br> 2、对塔拉豆荚中代表性成分进行色谱制备、结构鉴定及其抗氧化活性评价,以期明确塔拉豆荚中的代表性化学成分类型及抗氧化活性物质基础。为塔拉豆荚的开发利用提供理论基础。<br> 方法:<br> 1、分别对云南藤黄的果皮和茎部,以及塔拉豆荚进行提取,并采用正相硅胶、Sephadex LH-20、反相硅胶、HPLC柱色谱、制备HPLC等现代色谱技术,在药理活性结果指导下分离单体化合物并通过光谱方法对其化学结构进行鉴定;<br> 2、对分离得到的化合物抗氧化和抗炎活性测试。<br> 3、对活性结果加以分析,初步明确化合物的构效关系。<br> 结果:<br> 1、在对云南藤黄的研究中,首次从云南藤黄果皮分离出19个单体化合物,通过光谱方法鉴定出其中的11个化合物,分别为:WZ-07: p-(O-β-glucuronic acid-6-methyl ester)-methyl benzoate, WZ-04: morelloflavone, WZ-08: volkensi flavone,WZ-11: neochamaejasmin B,WZ-18: fukugiside,WZ-06: apigenin7-O-β-D-glucuro-nide methyl ester, WZ-15: benzyl-4-O-trans-p-coumaroyl-α-L-rhamnopy ranosyl-(1→6)-β-glucopyranoside,WZ-05:4-carbomethoxy-6-hydroxy-2-quinolone,WZ-09:12β-sitosterol-3-O-β-D-glucopyranoside, WZ-02:1,5-dimethyl Citrate,GY-02: trimethylCitrate。其中WZ-07为新化合物。从云南藤黄茎部分离出13个化合物,分别为:YN-9:5,7-dihydroxy-2-propylchrom one,YN-14: hirtellanine J,YN-11: apigenin,YN-15: naringenin, YN-16: volkensiflavone, YN-17: pancibiflavonol, YN-19: morelloflavone,YN-13: daphnodorin E,YN-20: fukugiside,YN-1: dodecyl(2E)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acrylate, YN-2: erythrinassinate C,YN-5: N-octadecanoyl-phytosph-ingosine,所得化合物均为首次从云南藤黄中分离得到。我们对分离得到的化合物进行进一步的抗肿瘤活性测试以及抗氧化、抗炎活性测试。多数黄酮类化合物(WZ-04, WZ-08, WZ-07, WZ-11, WZ-18,YN-16, YN-17, YN-18, YN-19, YN-20,YN-23等均具有较好的抗氧化活性和抗炎活性。其中,新化合物WZ-07具有很好的抗氧化活性和抗炎活性。<br> 2、我们在塔拉的豆荚部位分离出6个具有代表性的鞣质化合物,分别为:TL-1:Ethyl gallate, TL-2: Gallic acid, TL-3: Methyl gallate, TL-5: methyl3,5-di-O-galloylquinic acid, TL-6: methyl3,4,5-tri-O-galloylquinate, TL-7: methyl3,4,5-tri-O-galloylquinic acid。液质分析结果证实以上化合物为塔拉豆荚中的主要成分。采用DPPH法对这6个化合物进行了抗氧化活性测试,发现其中TL-1、TL-3、TL-5具有较好的抗氧化活性,且明显优干传统抗氧化剂维生素C。<br> 结论:<br> 1、新化合物WZ-07具有较好的抗氧化和抗炎活性。具有一定研究价值。<br> 2、在对云南藤黄果皮和茎部的抗氧化活性测试中,双黄酮类的化合物比其他类型的化合物(如双黄酮苷类化合物等)具有更好的抗氧化活性。且该类化合物在云南藤黄果皮和茎部含量较大,因此双黄酮类化合物应为云南藤黄的主要化学成分及其抗氧化活性的物质基础。<br> 3、云南藤黄中分离得到的黄酮类化合物均具有较好的抗炎活性。<br> 4、塔拉豆荚TL-1、TL-3、TL-5具有较好的抗氧化活性,且优于传统抗氧化剂维生素C。实验结果进一步表明:①没食子酸单体比多聚体抗氧化活性好;②具有羧酸基团化合物的抗氧化活性明显高于被酯化后的化合物。
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