换一批摘要五环三萜皂苷及其游离苷元广泛存在于多种植物中,具有多方面的生物活性,其抗肿瘤及抗病毒活性尤为突出。九节龙皂苷Ⅰ是从川产九节龙中分离得到的五环三萜皂苷类化合物,目前已经证实其对多种肿瘤细胞具有增殖抑制活性,且具有免疫调理作用。西克拉敏A和西克拉敏D分别是九节龙皂苷Ⅰ的原苷元和次生苷元,目前尚无有关西克拉敏A和西克拉敏D抗肿瘤活性的研究报道。对九节龙皂苷Ⅰ及其苷元进行结构改造和活性筛选,有利于揭示其构效关系,对于开发效果更佳的皂苷类抗肿瘤药物具有重要意义。本论文包括以下四部分内容:<br> 1.通过对九节龙皂苷Ⅰ C-30位醛基进行氧化、还原,或将其与氨基硫脲、氨基羟基脲及肼基二硫代甲酸甲酯等氨基化合物缩合,共合成了个6个九节龙皂苷Ⅰ衍生物。<br> 2.尝试多种方法将九节龙皂苷Ⅰ水解,得到原苷元西克拉敏A和次生苷元西克拉敏D。实验表明均相酸催化水解有利于产生西克拉敏D,双相酸催化水解有利于产生西克拉敏A。<br> 3.将西克拉敏A的C-3位羟基分别与多种有机酸或酸酐反应,合成了5个西克拉敏A的C-3位酯类衍生物。通过对西克拉敏D进行氧化、酯化或将其与氨基硫脲、1-氨基哌啶及肼基二硫代甲酸甲酯等氨基化合物缩合,合成了13个西克拉敏D衍生物。<br> 4.运用MTT法考察部分九节龙皂苷Ⅰ衍生物对九种肿瘤细胞株的增殖抑制活性。结果显示:皂苷C-30位醛基被氧化或还原均导致其抑瘤活性显著降低;皂苷C-30位醛基与氨基硫脲缩合可显著增强皂苷的抑瘤活性。
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