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垂盆草化学成分及质量研究

摘要目的:垂盆草来源于景天科(Crassulaceae)景天属(Sedum)多年生草本植物Sedum sarmentosum Bunge.新鲜或干燥全草.垂盆草始载于《本草纲目拾遗》,原名狗牙半支.中国分布广泛,性凉味甘淡,新鲜或干燥全草入药.商品药材均为干燥品.垂盆草具有清利湿热、解毒之功,临床用于湿热黄疸、小便不利、痈肿疮疡、急、慢性肝炎的治疗,民间用于治疗各种肝炎.该药是中国药典收载品种,是垂盆草冲剂的主要成分.以前有人用垂盆草苷做指标成分,垂盆草苷遇热、遇碱不稳定,目前国内外没有此对照品,所以不宜用垂盆草苷做对照品.该课题是旨在研究活性成分的基础上,找出能控制质量的指标性成分即对照品,从而为控制质量提供科学依据.方法:全文共分六个部分:一、对垂盆草进行了本草考证和生药学研究.二、化学成分的研究,用95%乙醇提取3次,回收乙醇,加水悬浮后,分别用不同溶剂萃取,得到氯仿、乙酸乙酯、正丁醇部分,分别用硅胶、聚酰胺、Sephadex-LH-20、C<,18>等柱制备色谱技术进行化学成分分离;用UV、IR、<'1>HNMR、<'13>CNMR等鉴定技术进行化合物鉴定.采用活性跟踪的方法,结合活性筛选的结果,对垂盆草进行了较为系统的化学成分研究;三、药理活性的测定研究,通过药材的功效来设计试验,通过动物或相应的体外模型来筛选、研究了化合物对小鼠脾脏T、B淋巴细胞转化增殖的影响、对四氯化碳损伤的原代培养大鼠肝细胞培养液中ALT含量的影响,从来确定有效成分.四、对照品的研究,根据药理活性的筛选结果和化合物的专属性来确定对照品,并对对照品的性质和稳定性进行研究.五、用TLC和HPLC法研究药材指标性成分的定性和定量方法.六、优先选用了HPLC法对垂盆草进行指纹图谱研究.结论:对垂盆草进行了考证,认为始载于《本草纲目拾遗》中的狗牙半支就是现在的垂盆草.对垂盆草性状、显微、超微结构进行了生药学研究.首次从垂盆草全草提取分离得到了化合物Ⅵ、Ⅶ、Ⅹ、Ⅻ、XIII、XIV、XV、XVIII.活性证明:化合物I能明显抑制小鼠脾脏T、B淋巴细胞转化增殖;化合物V能使四氯化碳损伤的原代培养大鼠肝细胞培养液中ALT含量显著降低.同时化合物I和V又有很好的专属性,二者均可作为垂盆草的对照品.化合物I在室温、pH=2~3稳定.不同产地、不同加工方法、不同采收季节对化合物I、化合物V及其它成分有明显影响.TLC和HPLC法对垂盆草定性、定量研究和HPLC指纹图谱研究,可以为检测、控制垂盆草的质量提供依据.

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