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摘要竹红菌素是我国特产的一类天然光敏剂，其母体最大光吸收波长在470nm附近，而在肿瘤光疗窗口(600～900nm)吸收低，但竹红菌素主吸收光的组织穿透深度(1mm以下)与微血管类疾病的病灶深度恰好吻合，成为竹红菌素光动力治疗微血管疾病的优势。脂溶性的竹红菌素在水相或血液中会自发聚集造成毛细血管栓塞，而水溶性衍生物的改造则以损失光动力活性为代价，因此成为临床实用化中的关键问题。本文针对微血管类疾病光动力治疗的要求，研究了竹红菌素与血液中主要药物载体—人血清蛋白之间的识别与相互作用以及研制生物相容性好的竹红菌素水溶性制剂，主要研究结果如下： 1.利用生物材料明胶和海藻酸钠作为包封材料，将脂溶性竹红菌素药物制成水溶性纳米粒子，透射电境观察其粒径为20～200nm，尺度符合静脉注射针剂和超滤除菌的要求，可以方便地制成静脉注射针剂；纳米粒制剂保留了竹红菌素的光物理、光化学特征和生物光动力活性。 2.研究了竹红菌素、竹红菌素明胶纳米粒与C-藻蓝蛋白之间的相互作用。证明藻蓝蛋白与竹红菌素和竹红菌素—蛋白纳米粒之间存在弱相互作用和荧光诱导共振能量传递。竹红菌素光敏化产生的1O2，O2·-，·OH对藻蓝蛋白光损伤和竹红菌素光漂白都起着主要的作用，而生成的半醌负离子自由基对二者的作用都很小，证明前者是光动力疗法中的主要活性物种。 3.以竹红菌素的环境敏感荧光和人血清蛋白中唯一色氨酸残基的荧光作为双探针，观察到竹红菌乙素与人血清蛋白之间较强的相互作用，利用荧光猝灭线性关系确定结合常数为2.3×104M-1；根据复合物中色氨酸和竹红菌乙素的荧光变化规律推测出竹红菌乙素特异地结合在血清蛋白SiteⅠ位，而不是像前人报道的在蛋白表面随机分布；同时利用SiteⅠ的特征标记物胆红素与竹红菌素的竞争吸附关系进一步证明了在SiteⅠ的特异性结合；另外，与人血清蛋白结合后，观察到竹红菌乙素的荧光对生理范围内的pH改变(6～8)非常敏感，结合力分析发现随pH升高竹红菌乙素与人血清蛋白结合能力提高，推测由于人血清蛋白N←→B态转变导致的分子环境变化而影响结合力。基于肿瘤组织的偏酸性特征，竹红菌素这种荧光特性有可能用于细胞或组织pH的荧光探测。