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新型αvβ3和Neuropilin-1双靶点正电子成像探针18F-FAl-NOTA-RGD-ATWLPPR用于脑胶质瘤的PET显像研究

Imaging of glioma with an integrin αvβ3 and neuropilin-1 dual-targeted PET probe 18F-FAI-NOTA-RGD-ATWLPPR

摘要:

目的 构建可靶向αvβ3和血管内皮生长因子受体Neuropilin-l (NRP-1)双受体的正电子成像探针,并验证双靶点融合肽探针较之单靶点探针的优越性.方法 采用18F-氟化铝(18F-FAl)配合物的方法实现分子探针的18F标记.在人神经胶质瘤U87MG细胞中,检测αvβ3和NRP-1的表达水平,测定分子探针精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)-丙氨酸-苏氨酸-色氨酸-亮氨酸-脯氨酸-脯氨酸-精氨酸(ATWLPPR)与αvβ3/NRP-1的受体-配体亲和力.在U87MG荷瘤裸鼠模型中,测定18F标记RGD-ATWLPPR的体内肿瘤micro-PET显像特性,并且与其对应单体进行比较分析.采用方差分析和t检验对结果进行统计学分析.结果 αvβ3及NRP-1在U87MG肿瘤细胞、肿瘤组织及肿瘤新生血管中均有较高水平的表达.受体-配体亲和力测定的实验结果显示,18F-FAl-NOTA-RGD-ATWLPPR双靶点融合肽与αvβ3及NRP-1的亲和力并未明显优于其单体,但融合肽在U87MG细胞中的摄取高于相应的单体肽.Micro-PET显像结果显示,融合肽较其单体肽RGD[(4.86±0.48)%ID/g vs.(3.33±0.15)%ID/g,t=10.21,P<0.05]和ATWLPPR[(4.86±0.48)%ID/vs.(2.28±0.41)%ID/g,t=32.16,P<0.05]表现出了更好的显像效果,且融合肽在αvβ3、NRP-1任一受体被未标记“冷”肽阻断的情况下仍能获得肿瘤的阳性显像结果.结论 18F-FAl-NOTA-RGD-ATWLPPR可以灵敏地对整合素αvβ3和NRP-1中任何一个受体高表达的肿瘤进行显像,并且较其单体具有更高的肿瘤摄取,但该融合肽的受体-配体亲和力还有待进一步提高.

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