换一批(3R,4R,5S)-4,5-二氨基-3-(1-乙基丙氧基)-环己烯-1-羧酸乙酯的合成
Synthesis of ethyl (3R, 4R, 5S)-4,5-diamino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-enecarboxylate
摘要目的 对(3R,4R,5S)-4,5-二氨基-3-(1-乙基丙氧基)-环己烯-1-羧酸乙酯合成工艺进行研究及优化.方法 以(3R,4S,5S)-4,5-环氧-3-(1-乙基丙氧基)-环已烯-1-羧酸乙酯为起始原料,通过开环、环合、二次开环、还原等反应合成目标化合物.结果 目标化合物与中问体的结构均经过1H NMR、MS谱确证,反应总收率24％.结论 使用三苯基膦还原叠氮的方法操作简便可行,产率虽然有所下降,但克服了反应条件苛刻、反应时问长的缺点.
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分类号
R916（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.13220/j.cnki.jipr.2018.12.010
发布时间
2019-08-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
重大新药创制"科技重大专项（2018ZX09711003）
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