换一批摘要目的 建立大鼠血清及甲状腺组织中甲巯咪唑(methimazole)的高效液相色谱(HPLC)测试方法及液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测试方法,并用于研究复方甲巯咪唑软膏在大鼠体内的药动学性质.方法 将240只Wistar大鼠按体重随机分成4组:复方甲巯咪唑软膏高、中、低剂量(分别为25,9,1.5 mg/kg,按甲巯咪唑含量计)组及单方甲巯咪唑软膏(9 mg/kg)组.分别于颈部皮肤涂抹给药后不同时间点取血清与甲状腺组织(n=6).采用HPLC与LC-MS/MS两种方法测定大鼠血清与甲状腺组织中的甲巯咪唑浓度,DAS2.1.1软件统计药动学参数.结果 大鼠单次颈部涂抹复方甲巯咪唑软膏高、中、低剂量及单方甲巯咪唑软膏后甲巯咪唑血清AUC0-12 h分别为38.24±7.12,10.37±3.10,0.25±0.07,15.32±4.96 mg/(L·h);Cmax分别为9.50±1.43,2.88±0.43,0.07±0.01,3.78±0.36 mg/L.大鼠单次颈部涂抹复方甲巯咪唑软膏高、中、低剂量及单方甲巯咪唑软膏后甲巯咪唑在甲状腺组织中的AUC0-12 h分别为221.91±42.74,117.17±25.22,75.23±12.75,139.28±35.31 ng/(mg·h);Cmax分别为63.29±9.60,32.34±10.20,20.71±6.09,42.33±10.71 ng/mg.结论 甲巯咪唑在大鼠体内呈现线性动力学特征.相同剂量下,复方制剂与单方制剂靶部位暴露水平接近,复方制剂中氢化可的松对甲巯咪唑的药动学特征影响小,两者可配伍协同发挥药效.
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分类号
R969.1（药理学）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1672-979X.2019.06.010
发布时间
2019-12-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
中央引导地方科技发展专项（CXLC161906）
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