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新型氮杂环-肟醚化合物的合成及其抗肠道病毒71型的活性

Synthesis and Anti-EV71 Activity of a Series of Novel Nitrogen Heterocycle-oxime Compounds

摘要:

目的 设计并合成一系列新型氮杂环-肟醚化合物,与某些咪唑啉酮衍生物比较,并评价其抗EV71病毒活性.方法 以具有抗EV71病毒活性的咪唑啉酮-肟醚衍生物为模板,用哌嗪环或哌啶环替代咪唑啉酮环设计并合成了一系列新型氮杂环-肟醚衍生物,采用荧光定量PCR法测定目标化合物体外抗病毒活性,并与某些咪唑啉酮衍生物抗病毒活性比较,利用Molegro Virtual Docker(version 5.0)软件完成分子对接研究.结果 初步研究结果表明哌嗪环或哌啶环替代咪唑啉酮环后,其衍生物依然具有一定抗EV71病毒活性,其中在哌嗪环上引入苯环比引入含氮杂环可能更有利于增强其抗病毒活性,而且进一步分析可发现在苯环上邻位氟取代的化合物5f活性强于苯环对位氟取代的化合物5e或苯环上无取代的化合物5d,而在咪唑啉酮环上引入苯环其抗病毒活性降低.分子对接研究实验对新型氮杂环-肟醚衍生物抗病毒活性给出了合理的解释.结论 合成的新型氮杂环-肟醚衍生物均保持了较强的抗病毒活性,其中化合物5f显示了最强抗病毒活性,可作为先导化合物开展进一步研究.

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