换一批摘要目的 探讨几种抗生素及其对应的差向异构体的毒性,及评价其环境风险.方法 采用发光菌(费氏弧菌,Vibrio fischeri)的Microtox急性毒性测试方法,比较3种四环素类药物,即四环素(TC)、土霉素(OTC)和金霉素(CTC)及其对应差向异构体的急性毒性差异.结果 3种四环素类药物及其差向异构体的半数效应浓度(EC50)值分别为:CTC6.119,差向金霉素(ECTC)20.24;TC 20.72,差向四环类(ETC)24.97;OTC 64.32,差向土霉素(EOTC)452.2 mg/L.显然,3种四环素类的EC50值以CTC、TC、OTC的次序递增;差向异构体也以同样的次序递增.与母体药物相比,相应的差向异构体毒性较低.差向异构体毒性较低(高EC50值)的原因在于差向异构化反应后4位碳上的二甲胺基形成空间位阻,从而在很大程度上抑制了药物与30S核糖体亚基末端的结合.结论 四环素类药物在报道的环境暴露剂量下对底泥中的微生物存在毒性作用;同时其相应差向异构体的毒性效应在环境风险评价过程中不容忽视.
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医学主题词
发光(Luminescence)药用制剂(Pharmaceutical Preparations)四环素类(Tetracyclines)四环素(Tetracycline)研究(Research)
分类号
X131
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1002-3127.2006.05.001
发布时间
2006-11-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
Science Faculty Strategic Research of Hong Kong Baptist University（(FRG/03-04/Ⅱ-51)）
中国科学院知识创新工程项目（(kzcx3-sw-435)）
江苏省自然科学基金（(BK2004219)）
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