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氟虫腈及其砜化物在兔体内的毒物代谢动力学

Toxicokinetics of fipronil and fipronil sulfone in rabbits

摘要:

目的 建立兔血浆中氟虫腈及其砜化物的高效液相色谱(HPLC)检测法,并研究其在兔体内的毒物代谢动力学,为氟虫腈中毒的临床诊断与治疗提供依据.方法 氟虫腈3 mg·kg-1兔耳缘静脉注射后不同时间取血,采用高效液相色谱法检测血浆中氟虫腈及其砜化物的浓度,计算毒动学参数.结果 氟虫腈的毒动学参数:k10为(2.08±0.83)h-1,k12为(0.34±0.07)h-1,k21为(0.27±0.05) h-1,cmax为(3.48±0.52) mg·L-1;t1/2α为(0.31 ±0.11) h;t1/2β为(3.25±0.59) h;AUC为(4.96±1.22)mg·h·L-1;Cl为(1.49±0.44) L·h-1;V1为(0.67±0.15)L·kg-1;V为(2.62±0.65)L·kg-1;砜化物的毒动学参数:cmax为(1.10 ±0.10)mg·L-1;tmax为(6.08±1.94)h;t1/2ke为(81.3±4.8)h;AUC为(136±16)mg·h·L-1;Cl为(0.05±0.005)L·h-1;Vd为(2.32±0.11)L·kg-1.结论 氟虫腈静脉给药的毒物代谢动力学符合二室模型;其砜化物的毒物代谢动力学符合一室模型.氟虫腈砜化物的半衰期明显长于氟虫腈.

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