换一批孤儿核受体RORγ拮抗剂的合成及其初步活性研究
Synthesis and preliminary bioactivities evaluation of retinoic acid-related orphan receptor inhibitors
摘要目的 设计合成新型维甲酸受体相关孤儿受体γ(RORγ)小分子拮抗剂,并检测其在细胞水平上对蛋白活性的影响.方法 2-氟苯胺与六氟丙酮发生取代反应,再经重氮化反应,叠氮化钠亲核进攻生成叠氮化合物,最终与炔基官能团发生分子间环加成反应生成三唑类氮杂环,共合成两类柔性不同的连接基团组成的目标化合物.采用荧光素酶报告基因实验(luciferase reporter gene assay)测定目标化合物对RORγ细胞水平的抑制活性.结果与结论 合成了15个未见文献报道的新化合物,其结构经1 H-NMR和ESI-MS谱确证.活性评价结果显示,多个化合物在细胞水平上对RORγ有抑制活性,其中化合物8a表现出最强的抑制活性,其抑制活性略优于阳性对照化合物,由此推论此类化合物可能具有潜在的抗炎作用.
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医学主题词
抗静电剂(Antistatic Agents)受体, 维甲酸(Receptors, Retinoic Acid)孤儿核受体(Orphan Nuclear Receptors)研究(Research)细胞(Cells)
分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
发布时间
2014-09-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（81373325）
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