换一批摘要来氟米特是目前最常用的自身免疫病治疗药物之一,从40年前发现来氟米特开始,来氟米特经历了杀虫、抑制移植排斥反应的探索过程,终于发展成免疫抑制治疗的经典用药.1 来氟米特的发现历史1977年,Hoeschst公司开发杀虫剂的过程中首次合成了HWA486(来氟米特),但因杀虫效果不理想被标以“无效待销毁化学品”搁置.直到1985年,Bartlett意外发现HWA486具有免疫抑制功能,而无明显的细胞毒作用,首次报道了来氟米特对RA大鼠有治疗作用[1],开启了在免疫相关疾病治疗的新篇章.20世纪90年代,来氟米特迎来了一个研究热潮,相继发现HWA486具有抑制各型排异反应、抑制细胞和体液免疫、逆转血管增生的作用,并正式拥有了leflunomide(来氟米特)的通用名,但并没有在移植领域得到广泛应用.
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