摘要目的 研究优化5-氮杂-5′-脱氧胞苷(5A5DC)的合成工艺,并观察其对卵巢癌细胞SKOV3的作用.方法 通过正交设计比较在Hilbert-Johnson偶联反应中不同Lewis酸、催化剂对合成5A5DC的影响;通过绘制细胞生长曲线及四甲基偶氮唑蓝(MTT)还原检测,观察不同浓度5A5DC对体外培养卵巢癌细胞株SKOV3的作用.结果 当以无水SnCl4为催化剂、1,2-二氯乙烷为Lewis酸时,5A5DC的收率最高.以双氰胺计,总收率为31%;5A5DC呈浓度依赖抑制SKOV3细胞增殖,以200 μmol/L抑制作用较强.结论 本研究优化了5A5DC的合成工艺,5A5DC对SKOV3有一定的增殖抑制作用.
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