换一批
换一批芍药苷-6-O'-苯磺酸酯在Caco-2细胞模型中吸收机制研究
Study on absorption mechanism of paeoniflorin-6'-O-benzene sulfonate (CP-25) in Caco-2 cells
摘要目的 考察芍药苷-6-O'-苯磺酸酯(代号CP-25)在Caco-2细胞模型中吸收和转运机制.方法 体外培养人结肠癌细胞Caco-2,建立高效液相色谱方法(HPLC)测定细胞模型中顶端侧(AP侧)和基底侧(BL侧)中CP-25的浓度并计算表观渗透系数(Papp)和表观渗透比(PDR);考察不同浓度和温度对CP-25转运的影响;分别考察P-糖蛋白(P-gp)抑制剂GF120918、多药耐药蛋白2(MRP2)抑制剂MK571和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂K0143对CP-25在Caco-2细胞吸收的影响.结果 CP-25(5、10、20μg/ml)从AP侧到BL侧的PaPP值随着浓度的增加而增加;在2、5、10、20 μg/ml浓度范围内,CP-25的吸收随着浓度的增加而增加,各浓度CP-25 PDR值均小于1.5;在4℃条件下,CP-25 Papp值与37℃条件下的Papp值相比显著降低;GF-120918和MK571可显著降低CP-25从BL侧到AP侧的Papp值,显著提高从AP侧到BL侧的Papp值;KO143对CP-25双向转运Papp值无影响.结论 CP-25主要吸收机制是被动转运,可能存在主动转运的参与;CP-25是P-gp、MRP2的底物,但并不是BCRP转运蛋白的底物.
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分类号
R917
栏目名称
药学研究
DOI
10.19405/j.cnki.issn1000-1492.2018.11.020
发布时间
2019-01-04
基金项目
国家自然科学基金
安徽省转化医学研究院科研基金
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