RGD肽抗肿瘤机制及进展

The antitumor mechanism and progress of RGD peptide

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摘要近年来,癌症严重影响了人类的健康与生活。研发一种能够靶向有效的治疗肿瘤细胞而又不引起相关副作用的抗肿瘤药物已成为人类面临的重大挑战。随着研究的深入,已经证明精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸( Arg-Gly-Asp,RGD)肽作为整合素与其配体相互作用的竞争性拮抗剂,有望成为有效的抗肿瘤治疗靶向药物。整合素具有在肿瘤细胞表面高表达的特点,其与细胞外基质( ECM)蛋白相结合,能够介导肿瘤的侵袭和转移。而整合素与ECM的识别位点就是RGD序列。迄今为止在人体内已发现67种蛋白质中含有RGD模体序列,其中包含纤维蛋白原、玻连蛋白、层黏连蛋白等ECM蛋白。这些ECM蛋白通过RGD序列位点与整合素结合,从而引起细胞与细胞外基质间的黏附、迁移、浸润和增殖等一系列生理行为。而外源RGD肽可以竞争性拮抗ECM与整合素的结合,因此这些RGD肽在肿瘤的诊断与治疗上发挥着极其重要的作用。本篇文章主要论述了RGD肽及其衍生物的抗肿瘤机制及其研究的进展。