换一批低浓度聚氧乙烯蓖麻油对p-gp底物罗丹明123经肠黏膜透过性的影响
Effect of cremophor EL at low concentration on the permeabilities of rhodamine 123,a p-gp substrate across the rat intestinal membranes in vitro
摘要目的 观察低浓度聚氧乙烯蓖麻油对肠黏膜p-gp的调控作用.方法 使用体外扩散池法评价罗丹明123(R123)经空肠、回肠和结肠黏膜的经时经吸收方向和分泌方向的透过量和透过系数(Papp),并测定不同浓度表面活性剂对R123和荧光素钠(CF)经肠黏膜透过性的影响.R123和CF在接受室中的浓度用荧光分光光度法测定.结果 R123经肠道黏膜的透过性存在部位差,空肠、回肠和结肠的次序透过性依次减少;R123经肠道分泌方向的透过性显著高于其吸收方向的透过性.低浓度的聚氧乙烯蓖麻油具有增加R123经吸收方向的透过性,减少经分泌方向的透过性.但试验浓度的表面活性剂对CF的肠道转运没有影响.结论低浓度的聚氧乙烯蓖麻油可通过对p-gp功能的抑制而用于改善受p-gp介导药物的吸收,有望提高此类药物的口服生物利用度.
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