换一批产紫青霉G59的庆大霉素抗性突变株新产抗肿瘤活性产物研究
Antitumor metabolites newly produced by a gentamicin-resistant mutant of Penicillium purpurogenum G59
摘要目的 阐明真菌无活性野生株产紫青霉G59的庆大霉素抗性突变株2-5-3-1新产抗肿瘤活性产物.方法 在活性跟踪和薄层检测指导下,通过与原始菌样品直接对照,利用液液萃取、柱层析、制备薄层层析、重结晶等技术,分离纯化活性产物.根据理化常数和波谱数据鉴定化合物结构.用MTT法测试样品对K562细胞的抑制活性.结果 从突变株2-5-3-1发酵物中分离鉴定了麦角甾醇(1)、fructigenine A(2)、rugulosuVine A(3)、大黄素(4)和ω-羟基大黄素(5).化合物1～5在100μμg/ml浓度下对K562细胞的抑制率分别为52.8%、60.8%、41.2%、84.6%和37.1%,其中1、2和4的IC50分别为93.1、584和30.0μg/ml.结论 化合物1～5均为产紫青霉G59不生产而突变株新产抗肿瘤活性产物.用DMSO介导的庆大霉素抗性筛选方法可以将无活性真菌野生株转化成活性突变株并供新产活性产物研究.
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分类号
R979.1（药品）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1674-0440.2011.03.009
发布时间
2011-09-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（(30973631,30572279)）
国家863计划（(2007AA09Z411)）
国家"重大新药创制"科技重大专项（(2009ZX09103-019,2009ZX09301-002)）
中国大洋协会国际海底区域研究开发项目（(DYXM-115-02-2-09)）
军事医学科学院科研创新基金重大专项(2008)
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