换一批
换一批人组织型尿激酶型纤溶酶原激活剂单次静脉给药大鼠体内半衰期、组织分布及排泄
Half-life, tissue distribution and excretion of human tissue urokinase type plasminogen activator after single-dose intravenous injection in rats
摘要：
目的 评价人组织型尿激酶型纤溶酶原激活剂(HTUPA)在SD大鼠体内的半衰期、组织分布及排泄.方法 以125I为示踪剂标记药物HTUPA,SD大鼠单次静脉注射不同剂最的HTUPA,于给药后各时间点采集眼眶血样、尿粪样本和胆汁样本,以及不同时间点处死的大鼠脏器样本,以放射性同位素示踪结合三氯乙酸沉淀法定量检测血浆浓度,分析约物半衰期、组织分布及排泄率.结果 大鼠静脉注射1、2和4 mg/kg的HTUPA,其药物浓度-时间曲线符合二室模型特征,平均分布半衰期(t1/2α)分别为(5.62±4.22)、(6.37±4.93)和(6.57±4.13) mim;平均消除半衰期(t1/2β)分别为(49.21±19.36)、(41.17±18.50)和(43.68±28.67) min,且剂量与药时曲线下面积呈正相关(r=0.998 5);单次静脉给药2 mg/kgHTUPA,肝肾组织中含量最高,脑含量最低；96h经尿液和粪便的累计排泄量占总给药量的79.08％和15.40％,24 h胆汁累计排泄量占总给约量的6.67％.结论 HTUPA作为新一代溶栓候选药,体内分布速度快,半衰期适合.
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作者：
作者单位：
中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物和制药工艺国家重点实验室,上海,200437
[1]
期刊：
《世界临床药物》2012年33卷6期 342-346页
ISTIC
主题词：
半衰期(Half-Life)组织(Tissues)组织分布(Tissue Distribution)人(Persons)尿激酶型纤溶酶原激活物(Urokinase-Type Plasminogen Activator)
栏目名称：
基础研究
发布时间：
2012-08-09
基金项目：
属上海市科学技术委员会资助项目
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