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比伐卢定的聚乙二醇化修饰

PEGylation of Bivalirudin

摘要将比伐卢定(BVLD)多肽链7-甘氨酸(Gly)用半胱氨酸(Cys)取代,以聚乙二醇(PEG)定点修饰巯基,采用多肽固相会成法制得[Cys]7-BVLD(2);2与mPEG-MAL(3a~3c)偶联合成了三个聚乙二醇化修饰的比伐卢定衍生物—[Cys (mPEG2000-MAL)]7-BVLD (1a),[Cys(mPEG5000-MAL)]7-BVLD( 1b)和[Cys(mPEG10000-MAL)]7-BVLD(1c),其结构经MS确证.PT和TT评价结果表明,1a~1c均表现出良好的抗凝活性,尤其是1b的抗凝活性优于比伐卢定.

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作者 何燕 [1] 邓言波 [1] 王良友 [2] 学术成果认领
作者单位 苏州大学医学部放射医学与防护学院,江苏苏州,215123 [1] 苏州中科天马肽工程中心有限公司,江苏苏州,215101 [2]
栏目名称
DOI 10.3969/j.issn.1005-1511.2013.01.026
发布时间 2013-04-03(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
基金项目
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合成化学

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