换一批苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂的设计与合成
Design and Synthesis of Benzamide Derivatives as Inhibitors of Phosphodiesterase-4
摘要目的 合成6个苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂.方法 以异香兰素为原料,经过成醚反应、氧化反应、Schotten-Baumann反应等制备目标化合物.结果 成功制备了6个目标化合物:Benzoic acid,4-[[3-(isobutoxy)-4-methoxybenzoyl]amino](T1),Benzamide,4-[[3-(isobutoxy)-4-methoxybenzoyl]amino] (T2),Benzamide,4-(isobutoxy)-3-methoxy-N-[4-[[(1-methylethyl)amino]sulfonyl]phenyl] (T3),Benzoicacid,4-[[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxybenzoyl]amino] (T4),Benzamide,4-[[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxybenzoyl]amino] (T5),Benzamide,4-(cyclopentyloxy)-3-methoxy-N-[4-[[(1-methylethyl)amino]sulfonyl]phenyl](T6),收率分别为66.7％ 、65.7％、18.4％ 、46.7％ 、76.8％和12.4％,其中化合物T1 、T2、T3、T5、T6为新化合物.结论 所得产物的化学结构经1H-NMR、MS谱确证,与目标化合物相符.
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DOI
10.3969/j.issn.1674-070X.2016.03.008
发布时间
2016-08-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
湖南省教育厅项目（CX2013B337）
:湖南省教育厅药学特色专业资助
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