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首页 > 化学试剂 > 3-碘-6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪的合成研究

3-碘-6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪的合成研究

Synthesis of 3-Iodo-6-chloroimidazo [ 1,2-b ] pyridazine

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摘要标题化合物是一种重要的药物中间体,广泛应用于抗癌药物、抗病毒药物和抗感染药物的生产.为了优化其合成路线,以水合肼和马来酸酐为起始原料,在酸催化下发生缩合反应,再用三氯氧磷进行氯化,与氨水发生氨解反应,再与氯乙醛进行关环缩合,最后与NIS发生碘代共5步反应合成,总产率为58.7％.产物结构经1HNMR、13CNMR确证.与已有的文献方法相比,报道的合成路线具有化学选择性好、操作简便、产率高、避免柱层析分离、有利于放大生产的特点.

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作者 程伟 [1] 张向龙 [2] 陈启绪 [1] 袁文鹏 [1] 学术成果认领
作者单位 齐鲁工业大学(山东省科学院)山东省科学院菏泽分院山东省生物工程技术创新中心,山东菏泽274000 [1] 山东友帮生化科技有限公司山东省小分子杂环化合物工程实验室,山东菏泽274000 [2]
关键词 水合肼马来酸酐氯乙醛3-碘-6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪合成
分类号 R914.5（药物基础科学）
栏目名称
合成与工艺技术
DOI 10.13822/j.cnki.hxsj.2020007780
发布时间 2021-03-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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化学试剂

化学试剂

2020年42卷12期

1492-1496页

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