反式曲马朵及其活性代谢物氧去甲基曲马朵对映体的血浆蛋白结合
Plasma Protein Binding of the Enantiomers of trans Tramadol and Its Active Metabolite, O-Demethyltramadol
摘要目的研究反式曲马朵(trans T)及其活性代谢物氧去甲基曲马朵(M1)对映体的血浆蛋白结合.方法大鼠腹腔注射单剂量盐酸trans T, 1h后取血,离心超滤法制备血浆超滤液,高效毛细管电泳法测定血浆及其超滤液中trans T和M1对映体的浓度,配对t-检验比较对映体间的浓度与血浆蛋白结合率.结果血浆中(+)-trans T的总浓度和游离浓度均高于(-)-trans T, (+)-trans T的血浆蛋白结合率低于(-)-trans T.M1两对映体的总浓度、游离浓度和血浆蛋白结合率无明显区别.结论 trans T与血浆蛋白结合具有立体选择性,M1与血浆蛋白结合的立体选择性不明显.
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