换一批中国人奥美拉唑快慢代谢型的药动学特征
Characterization of Omeprazole Pharmacokinetics in Chinese Extensive and Poor Metabolizers
摘要目的 研究中国人奥美拉唑快慢代谢型个体的药代动力学特征。方法 18名健康志愿者一次口服奥美拉唑40mg，采用反相HPLC法同时测定血浆中奥美拉唑及其主要代谢物5-羟奥美拉唑和奥美拉唑砜的浓度，进行药代动力学分析。结果 受试者间血药浓度和药动学参数存在明显的个体差异。用服药后3．5 h的代谢比率(奥美拉唑与5-羟奥美拉唑的血药浓度之比)为指标，将18名受试者分为快代谢者(EMs，12名)和慢代谢者(PMs，6名)。两种代谢类型间的AUC变异占个体间AUC总变异的75．4％。主要药动学参数如下：在EMs和PMs中，奥美拉唑的AUC(0-12)分别为(1 971．78±1 221．78)和(8 587．18±2 855．48)ng·h/ml(P<0．01)，CL为(16．00±9，71)和(4．79±1．32)L/h(P<0．01)。PMs血浆中5-羟奥美拉唑的AUC(0-12)和Cmas均低于EMs(P<0．01)，而PMs血浆中奥美拉唑砜的AUC(0-12)和Cmax明显高于EMs(P<0．01)。结论 针对不同代谢类型的患者施以个体化的奥美拉唑治疗方案，将能产生显著的药物经济学效果。
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