换一批吉非替尼衍生物对体外间变形星形细胞瘤增殖的影响
Effecte of the derivative of Gefitinib on proliferation of astrocytoma in vitro
摘要目的:采用吉非替尼衍生物体外干预胶质瘤细胞,为临床治疗探索一种新的药物.方法:(1)以15种吉非替尼衍生物(LPY-号)、 吉非替尼及替莫唑胺干预原代胶质瘤细胞,每种以0、10、15、20、25、30μmol/L 6种浓度干预后行MTT测药物抑制率,筛选作用明显的衍生物;(2)计算药物IC50,选择IC50较低的衍生物与吉非替尼、替莫唑胺以10、20、30μmol/L干预细胞,采用流式细胞术检测细胞凋亡;选择凋亡明显的衍生物和吉非替尼处理细胞,用western-blot检测磷酸化的表皮生长因子受体(p-EGFR)含量的表达.结果:(1)MTT:LPY-5、9、11号能有效地抑制细胞的生长,其他衍生物筛除.(2)IC50:LPY-9号的IC50低于5号,两者均低于吉非替尼及替莫唑胺;LPY-11号筛除.(2)流式细胞术:LPY-5、9号的细胞凋亡率均高于吉非替尼和替莫唑胺,9号明显高于5号.(4)western-blot:LPY-9号和吉非替尼干预肿瘤细胞后p-EGFR的表达量均低于阴性对照组,且9号更明显;所有结果的差异都具有统计学意义.结论:LPY-9号在体外对胶质瘤细胞有明显抑制作用,其可能是通过抑制ERFR介导的信号传导通路和诱导细胞凋亡来实现的.
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DOI
10.3969/j.issn.1006-5725.2016.06.007
发布时间
2016-05-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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