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装载黄芩苷锰基金属有机骨架材料的制备及体外释放

Preparation and in vitro release of manganese-based metal-organic framework materials loaded with baicalin

摘要背景:近年来金属有机骨架材料被广泛应用于药物载体领域,其核心金属离子普遍以铁离子、钴离子、铜离子、锌离子为主,但对基于同等重要的锰离子的金属有机骨架研究还存在很大空缺.目的:制备锰基金属有机骨架材料作为药物载体装载抗肿瘤药物黄芩苷,并研究其体外释药行为.方法:通过水热搅拌法合成锰基金属有机骨架[Mn3(μ3-ade)2(OA)2]作为药物载体装载抗肿瘤药物黄芩苷,在装载药物前后分别通过X射线粉末衍射、红外光谱、扫描电镜、X射线光电子能谱对样品的结构、形貌、粒径进行表征分析,并考察锰基金属有机骨架的载药释药性能.结果与结论:①当结晶时间为15 h时,合成样品的衍射峰位置、晶化度和衍射峰强度最佳;锰基金属有机骨架在pH=5.8的条件下更稳定;②装载药物后,锰基金属有机骨架的晶体结构发生明显变化,证实药物装载成功,在载体与药物质量比为1∶1、装载时间为8 h的条件下,载药率可高达(43.12±1.93)%;③体外释放实验结果表明,载药锰基金属有机骨架在pH值为5.8模拟肿瘤微环境释放介质中的累计释放率为(71.84±5.96)%,在pH值为7.4模拟人体微环境释放介质中的累计释放率为(48.90±7.21)%;④结果显示,在药物装载过程中晶体结构和形态发生转化,实现对黄芩苷的成功装载,并能根据pH值响应控制药物释放,从而形成有效的药物递送系统.

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