换一批水杨酸及其类似物抑制β-内酰胺酶的构效关系研究
Structure-activity relationships of salicylic acid and its analogs in the inhibitory action on β-lactamase
摘要目的检测水杨酸及水杨酸的19个类似物对分离自铜绿假单胞菌的β-内酰胺酶的抑制活性,初步探讨它们的构效关系.方法采用Nitrocefin法.结果水杨酸对该酶的50%抑制浓度(ICso)为22 mmol·L-1;4个类似物的IC50比水杨酸低,其余类似物的活性比水杨酸差.结论水杨酸苯环上的羧基及邻位羟基是活性基团之一.水杨酸邻位上的羟基被羧基取代后能提高抑制活性.在水杨酸的苯环上增加磺酸基或硝基能提高抑制活性.苯环上的氨基可降低水杨酸的抑制活性.在苯甲酸的苯环上连接氯或氟与抑制活性无关.
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医学主题词
水杨酸(Salicylic Acid)构效关系(Structure-Activity Relationship)研究(Research)目的(Goals)铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)
分类号
R916.2（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.3321/j.issn:0513-4870.2006.03.008
发布时间
2006-04-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
中国科学院项目（非规范项目）（30460150）
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