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苯并咪唑和苯并噻唑类衍生物的合成及其sirtuins抑制活性评价

Synthesis of benzimidazole and benzothiazole derivatives as a sirtuins 2 inhibitor

摘要设计合成新型结构sirtuins抑制剂并评价其对SIRT1~SIRT3的抑制活性.基于已报道的sirtuins抑制剂结构和药效团特征,设计了一系列苯并咪唑和苯并噻唑类化合物.以乙基黄原酸钾为起始原料,经3步反应合成了16个未见文献报道的目标化合物,目标化合物的结构经1H NMR、HR-MS确证.对目标化合物进行SIRT1~SIRT3的抑制活性评价,其中苯并咪唑类化合物对SIRT2具有选择性的抑制活性.

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药学学报

药学学报

2017年52卷5期

773-778页

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