换一批6个五酯片木脂素活性成分对P-gp活性的影响及与地高辛的相互作用
Effect of six bioactive lignans of Wuzhi tablet (Schisandra sphenanthera extract) on P-glycoprotein and its herb-drug interaction with digoxin
摘要本研究利用P-gp经典探针药地高辛(digoxin,DG)考察6个五酯片木脂素活性成分(WZ lignans)对大鼠灌胃和静脉给药后DG药代动力学过程的影响,评价WZ木脂素对肠道及肝肾P-gp活性的影响;并利用体外Caco-2细胞模型考察WZ木脂素对DG转运的影响,确证各活性成分对P-gp活性的作用.结果表明,五味子甲素、乙素、醇乙及酯甲均可升高DG的血药浓度,其中五味子醇乙的作用最强.合用五味子醇乙使灌胃给药DG的AUC升高99.0％(P＜0.05),使静脉注射DG的AUC升高109.2％ (P＜ 0.05),五味子醇乙对灌胃给药及静脉注射DG的AUC影响程度相近,提示五味子醇乙主要通过抑制DG在肝肾的清除而使DG血药浓度升高.此外,五味子甲素、乙素、醇乙及酯甲可抑制DG在Caco-2细胞的转运,提示上述成分可抑制体外P-gp的活性.总之,WZ木脂素可抑制大鼠体内P-gp活性,其可能通过抑制肝肾的P-gp活性减少DG的消除而使DG的血药浓度升高.
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