换一批Keap1-Nrf2蛋白相互作用小分子抑制剂及降解剂研究进展
Advances on Keap1-Nrf2 protein-protein interaction inhibitors and degraders
摘要氧化应激是机体内一种氧化还原失衡状态,是导致组织损伤和疾病发生的重要因素之一.核因子E2相关因子 2(nuclear factor E2-related factor 2,Nrf2)-Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白 1(Kelch like ECH-associated protein 1,Keap1)信号通路不仅是抵御氧化应激损伤的重要防御系统,也是增强机体抗氧化能力的关键信号通路之一.大量研究表明,靶向Keap1-Nrf2信号通路并激活Nrf2已经成为治疗氧化应激和相关疾病的有效策略.运用小分子直接阻断Keap 1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用(protein-protein interaction,PPI)是激活Nrf2并且发挥保护作用的重要方向之一,可以避免共价修饰激活Nrf2的潜在不良反应.另一方面,Keap1作为新型E3泛素化酶工具,已被用于蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeras,PROTACs)的设计.本文综述了近年来Keap1-Nrf2蛋白相互作用抑制剂和基于Keap1 E3泛素化系统的降解剂的研究进展.
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分类号
R914（药物基础科学）
DOI
10.16438/j.0513-4870.2022-0669
发布时间
2022-11-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（82022065）
上海市曙光学者计划资助项目（21SG038）
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