摘要目的:在一定剂量范围内,探索西曲瑞克单次给药在中国健康妇女体内的药代动力学特点.方法:采用放射免疫法测试血药浓度,应用3p97药代动力学计算程序计算和分析药代动力学参数.结果:西曲瑞克单次给药,剂量在0.25~3.0 mg范围内,其Cmax分别为(9.11±2.45) mg/ml、(13.05±4.07) mg/ml和(29.59±15.19) mg/ml; AUC分别为(102.68±32.12) mg/ml、(222.15±69.99) mg/ml和(1 491.58±915.57) mg/ml; T1/2β分别为(14.50±3.56)h、(19.71±5.54)h和(74.19±44.47)h.各剂量组的Tpear均在1.34~1.67 h之间.但消除半衰期则随剂量的增加而延长.结论:西曲瑞克单次给药,剂量在0.25 ~ 3.0 mg范围内,中国健康妇女志愿者体内的血药浓度-时间曲线为二室房室模型;主要药代动力学参数Cmax、AUC、Tpear和T1/2β与剂量呈明显的线性关系.西曲瑞克在中国健康妇女中的药代动力学特点是吸收效率高、消除半衰期滞后.建议西曲瑞克在国内临床应用中应对给药方案做适当调整.
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