换一批常春藤皂苷元对体外人肝微粒体中5种常见细胞色素P450酶的抑制作用研究
Inhibitory effects of hederagenin on five common cytochrome P450 enzymes in human liver microsomes in vitro
摘要目的 考察常春藤皂苷元对人肝微粒体中的5种细胞色素P450(CYP450)酶的抑制作用.方法 采用Cocktail探针药物法,在肝微粒体中加入常春藤皂苷元与混合探针底物[包含非那西丁(CYP1 A2探针底物)、双氯芬酸钠(CYP2C9探针底物)、苯乙妥英(CYP2C19探针底物)、右美沙芬(CYP2D6探针底物)和咪达唑仑(CYP3A4探针底物)]共同孵育60 min.采用超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS/MS),以甲苯磺丁酰胺为内标,定量检测底物的代谢物含量,并计算常春藤皂苷元和特异性抑制药对人肝微粒体中CYP1 A2、CYP2D6、CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4的半数抑制浓度(IC50).结果 常春藤皂苷元对人肝微粒体中CYP1A2、CYP2D6与CYP3A4的IC50值均大于50μmol·L-1,对CYP2C9及CYP2C19的IC50值分别为4.94μmol·L-1和18.00μmol·L-1.结论 常春藤皂苷元对肝微粒体中CYP1A2、CYP2D6与CYP3A4无明显抑制作用,对CYP2C9和CYP2C19有一定的抑制作用.
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