换一批Cocktail探针药物法评价羊耳菊对大鼠CYP450酶活性的影响
Effect of Inula cappa on CYP450 Enzyme in Rats by Cocktail Probe Drugs
摘要目的:采用Cocktail探针药物法考察羊耳菊活性部位提取物(以下均简称为羊耳菊)对6种大鼠细胞色素1P450(CYP450)主要亚型酶活性的影响.方法:羊耳菊高、低剂量组大鼠给药剂量分别为8.127,2.709 g·kg-1·d-1(以生药量计算),分别连续灌胃7,14d后尾静脉注射Cocktail探针药物咖啡因、咪达唑仑、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔和氯唑沙宗,不同时间点采集血样,建立超高效液相串联质谱法(UPLC-MS)测定大鼠血浆中6种探针药物的浓度,运用DAS 2.0软件计算其药动学参数,以考察羊耳菊在大鼠体内对CYP1A2,CYP3A,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1这6种亚型酶代谢活性的影响.结果:与空白组相比,奥美拉唑指标下,给药组的药时曲线下面积AUC0-1和AUC0-∞增大,14 d给药组的半衰期(T1/2)增大,清除率(CL)降低;甲苯磺丁脲指标下,14d高剂量组的AUC0-1,AUC0-∞和T1/2增大;咖啡因指标下,给药组的T1/2明显增大,14d给药组的AUC0-1和AUC0-∞增大而CL降低;但以上3个指标的表观分布容积(V)均无明显变化.与空白组相比,咪达唑仑指标下,除7d低剂量组之外,其他给药组的AUC0-1,AUC0.∞和T1/2明显增大,CL明显降低,V增大;氯唑沙宗和美托洛尔的药动学参数与空白组相比差异没有显著性.结论:羊耳菊对大鼠肝药酶CYP3A,CYP1A2,CYP2C9和CYP2C19的活性具有不同程度的抑制作用,其中对CYP3A的抑制作用最强.
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10.13422/j.cnki.syfjx.20181905
发布时间
2019-03-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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