半乳糖白蛋白磁性阿霉素纳米粒的制备及性质评价

Preparation and evaluation of galactosyated human serum albumin (gala-HSA) magnetic Adriacin nanoparticles

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摘要目的制备具有半乳糖基和稳定磁性的半乳糖白蛋白磁性阿霉素纳米粒,并对半乳糖白蛋白磁性纳米粒的糖化比率、磁性及药物含量进行检测.方法将乳糖和白蛋白用还原胺法合成半乳糖基人血白蛋白(galactosylated human serum albumin,Gal-HAS);采用滴定水解法制备直径在70mm左右Fe3O4磁性纳米粒.再将半乳糖白蛋白、Fe3O4磁性纳米粒及纯盐酸阿霉素按一定的比率混合,通过在精制棉子油中超声乳化、加热固化变性、乙醚洗涤等工艺制备出半乳糖白蛋白磁性阿霉素纳米粒;用苯酚-硫酸比色法测定半乳糖白蛋白的糖化比率;用乙醇提取法提取半乳糖白蛋白磁性阿霉素纳米粒中的阿霉素,并用液相色谱仪测定其含量.将纳米粒溶于生理盐水中,并在光学显微镜下观察在磁场的作用下,半乳糖基磁性纳米粒的运动情况,用激光粒度分析仪、原子力显微镜和透射电子显微镜观察纳米粒粒径的大小和内部结构.结果半乳糖白蛋白磁性阿霉素纳米粒的糖化比率为32;Fe3O4纳米粒径在(70±30)nm左右,粒径均匀;阿霉素的含量为58.45μg/g,阿霉素的包含率为97.53%;半乳糖白蛋白磁性阿霉素纳米粒溶液在光学显微镜下观察,在磁场的作用下,纳米粒迅速向磁铁的方向移动并发生聚集,当磁铁与纳米粒的距离加大时,纳米粒运动速度减慢,并沿磁力线的方向成串珠状聚集.透射电子显微镜下观察Fe3O4颗粒均匀分布在半乳糖白蛋白磁性阿霉素纳米粒中.结论半乳糖白蛋白磁性阿霉素纳米粒具有较高糖化比率、稳定的磁性、靶向性强、药物包含率高以及释药速率可控制等特点,为靶向药物治疗,提供了可靠的载药工具.