换一批
换一批吴茱萸次碱的母核构像与辣椒素受体有关的药理作用的选择性关系初步研究
Preliminary study on relationship between scaffold conformation in structure of rutaecarpine and selectivity of pharmacological effects associated with TRPV1 receptor
摘要目的 吴茱萸碱和吴茱萸次碱是中药吴茱萸中的主要生物碱成分,二者可以通过激活辣椒素受体(TRPV1)释放CGRP达到舒张血管降低血压的作用.本课题研究了吴茱萸次碱的母核构像与辣椒素受体有关的药理作用的选择性关系.方法 本研究设计、合成了两个5-脱氧吴茱萸次碱的类似物,并分别测试它们对动脉环和气管环的影响.结果 这两个化合物均能产生弱于吴茱萸次碱的舒张血管作用,且它们与吴茱萸次碱一样不能产生任何支气管收缩作用.结论 计算机模拟显示这两个化合物有着与吴茱萸次碱类似的近平面结构,而这种近平面的结构可能是它们不能产生支气管收缩作用的原因.实验结果为研究TRPV1亚型,开发新一代以TRPV1为靶点的低副作用的抗高血压药物指出了新的方向.
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